【藥品名稱】
通用名稱：苦參堿注射液
商品名稱: 樞柔
英文名稱：Matrine Injection
漢語拼音：Kushenjian Zhusheye
【成 份】本品主要成份為苦參堿
化學(xué)名稱：苦參堿
分子式：C15H24N2O
分子量：248.37
本品所用輔料為：枸櫞酸、枸櫞酸鈉。
【性 狀】本品為無色或淡黃色的澄明液體。
【適 應(yīng) 癥】
抗腫瘤輔助用藥。用于預(yù)防腫瘤病人惡液質(zhì)，改善腫瘤病人生存質(zhì)量。
【規(guī) 格】5ml∶80mg
【用法用量】
取本品一支，用氯化鈉注射液稀釋至100ml后進行靜脈滴注，每日1次，滴注時間不少于40分鐘。
【不良反應(yīng)】
本品的主要不良反應(yīng)為輕度胃腸道不適。
【禁 忌】對本品及其成分過敏者禁用。
【注意事項】
1、腎功能不全者用量酌減。
2、如藥液渾濁變色禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女使用本品的療效和安全性資料尚未確立，應(yīng)慎用本品。
【兒童用藥】
兒童服用本品的療效和安全性資料使用本品的資料尚未確立。
【老年用藥】
由于本品主要經(jīng)腎臟排泄，老年患者的腎功能很可能下降，故應(yīng)慎用本品。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】
過量使用本品時，患者可能出現(xiàn)心悸、心慌不適，或易興奮、出汗、疲乏等。出現(xiàn)上述癥狀應(yīng)暫時停藥，以后繼續(xù)給藥，但需減量。
【藥理毒理】
本品可抑制荷瘤小鼠惡病質(zhì)的發(fā)生和癌細胞的生長，使荷瘤小鼠的存活時間延長一倍以上。本品可抑制腫瘤細胞惡液質(zhì)素(Cachectin)的產(chǎn)生，亦可抑制惡液質(zhì)素對正常細胞的影響，從而預(yù)防腫瘤患者的惡液質(zhì)。對小鼠進行急性**試驗、致突變試驗、生殖**試驗，對大鼠進行長期**試驗和致癌試驗，結(jié)果表明，本品對實驗動物均未產(chǎn)生具有毒理學(xué)意義的病理損害，動物的血常規(guī)及肝、腎功能均屬正常。從動物實驗結(jié)果看，雖然在正常用藥情況下，本品對內(nèi)臟器官均無明顯**作用，安全性較好。但一旦達到中毒劑量后，可導(dǎo)致對神經(jīng)系統(tǒng)過度刺激，嚴重中毒會影響腦干，導(dǎo)致植物神經(jīng)系統(tǒng)功能異常，進而產(chǎn)生腦水腫。此時應(yīng)及時停藥，并用中樞抑制劑進行對抗。
【藥代動力學(xué)】
健康男性志愿者單次靜脈注射本品6mg/kg，血藥濃度初期下降較快，而后逐漸減慢，其藥代動力學(xué)過程符合二室模型，分布半衰期和消除半衰期分別為19.21分鐘、184.22分鐘，AUC值為596.08μg.min/ml，分布容積為123.06L/Kg，腎消除率為143.79ml/min。動物實驗顯示，大約在給藥后0.5小時，苦參堿在臟器的濃度達峰（肺在藥后1小時濃度達峰）；給藥48小時后，在大多數(shù)臟器仍能檢測到藥物。藥物在腎臟的濃度，其他依次為肝、脾、肺、腦、心、血液。本品主要經(jīng)人腎臟排泄，藥后32小時原形藥的尿排泄率為52.75%?？鄥A與大鼠的血漿蛋白結(jié)合率為19.36%。
【貯 藏】遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。
【包 裝】低硼硅玻璃安瓿，每盒5支。
【有 效 期】24個月
【執(zhí)行標準】YBH19372004
【批準文號】國藥準字H20041772
【生產(chǎn)企業(yè)】福安藥業(yè)集團寧波天衡制藥有限公司
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