【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：注射用泮托拉唑鈉
英文名：Pantoprazole Sodium for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Pantuolazuona
【成份】
化學(xué)名稱(chēng)：5-二氟甲氧基-2－[[(3,4-二甲氧基-2－吡啶基)-甲基]亞磺?；鵠-1H-苯并咪唑鈉一水合物
分子式：C16H14F2N3NaO4S · H2O
分子量：423.38
【性狀】 本品為白色或類(lèi)白色疏松塊狀物或(和)粉末。
【適應(yīng)癥】 適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃粘膜病變、復(fù)合性胃潰瘍等所致的急性上消化道出血。
【規(guī)格】 40mg（以泮托拉唑計(jì)）
【用法用量】 靜脈滴注。一次40~80mg，每日1~2次，臨用前將10ml 0.9%氯化鈉注射液注入凍干粉小瓶?jī)?nèi)，將溶解后的藥液加入0.9%氯化鈉注射液100~250ml中稀釋后供靜脈滴注。靜脈滴注，要求15~60分鐘內(nèi)滴完。
本品溶解和稀釋后必須在4小時(shí)內(nèi)用完，禁止用其他溶劑或其他藥物溶解和稀釋。
【不良反應(yīng)】 偶見(jiàn)頭暈、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、便秘、皮疹、肌肉疼痛等癥狀。大劑量使用時(shí)可出現(xiàn)心律不齊，轉(zhuǎn)氨酶升高，腎功能改變，粒細(xì)胞降低等。
【禁忌】 1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2.妊娠期與哺乳期婦女禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.本品抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，時(shí)間長(zhǎng)，故應(yīng)用本品時(shí)不宜同時(shí)再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過(guò)度，在治療一般性消化性潰瘍等疾病時(shí)，不建議大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用（卓－艾綜合征例外）。
2.腎功能受損者不須調(diào)整劑量；肝功能受損者需要酌情減量。
3.治療潰瘍時(shí)應(yīng)排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】 尚無(wú)兒童靜脈應(yīng)用本品的經(jīng)驗(yàn)。
【老年用藥】 老年人用藥劑量無(wú)須調(diào)整。
【藥物相互作用】 本品與肝臟細(xì)胞色素P450酶的親和力較低，并有II期代謝的途徑，因而與通過(guò)細(xì)胞色素P450酶系代謝的其他藥物的相互作用較奧美拉唑和蘭索拉唑少。
【藥物過(guò)量】 尚不明確。
【藥理毒理】
藥理作用
泮托拉唑?yàn)橘|(zhì)子泵抑制劑，通過(guò)與胃壁細(xì)胞的H+-K+ ATP酶系統(tǒng)的兩個(gè)位點(diǎn)共價(jià)結(jié)合而抑制胃酸產(chǎn)生的最后步驟。該作用呈劑量依賴(lài)性并使基礎(chǔ)和刺激狀態(tài)下的胃酸分泌均受抑制。本品與H+-K+ ATP酶的結(jié)合可導(dǎo)致其抗胃酸分泌作用持續(xù)24小時(shí)以上。
毒理研究
遺傳**：
泮托拉唑的人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞/HGPRT正向突變?cè)囼?yàn)及二次小鼠微核試驗(yàn)中的一次結(jié)果均為陽(yáng)性，而大鼠肝臟DNA共價(jià)結(jié)合試驗(yàn)結(jié)果難以判斷。Ames試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)(UDS)、AS52/GPT哺乳動(dòng)物細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤L5178Y細(xì)胞胸腺嘧啶激酶突變?cè)囼?yàn)及體內(nèi)大鼠骨髓細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖**：
雄性大鼠經(jīng)口給予泮托拉唑500mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的98倍），雌性大鼠經(jīng)口給予泮托拉唑450mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的88倍）時(shí)，生育力及生殖行為未見(jiàn)明顯異常。
大鼠靜脈給予泮托拉唑20mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的4倍），家兔靜脈給予泮托拉唑15mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的6倍），對(duì)生育力和胎仔均未見(jiàn)明顯損害。泮托拉唑及其代謝產(chǎn)物可以從家兔乳汁中分泌。
致癌性：
SD大鼠連續(xù)24個(gè)月經(jīng)口給予泮托拉唑0.5-200mg/kg/d，胃底出現(xiàn)劑量依賴(lài)性的腸嗜鉻樣細(xì)胞增生及良性和惡性的神經(jīng)內(nèi)分泌細(xì)胞瘤。當(dāng)劑量為50和200mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的10和40倍）時(shí)，前胃出現(xiàn)良性鱗狀細(xì)胞乳頭狀瘤和惡性鱗狀細(xì)胞癌。泮托拉唑還導(dǎo)致極少數(shù)大鼠出現(xiàn)胃腸道腫瘤，包括50mg/kg/d劑量時(shí)偶爾出現(xiàn)十二指腸腺癌，以及200mg/kg /d劑量時(shí)胃底出現(xiàn)良性息肉和腺癌。泮托拉唑給藥劑量0.5-200mg/kg/d時(shí)，大鼠劑量依賴(lài)性地出現(xiàn)肝細(xì)胞腺瘤和肝癌，200mg/kg/d劑量還可使大鼠甲狀腺囊泡細(xì)胞瘤和囊泡細(xì)胞癌的發(fā)生率增加。SD大鼠6個(gè)月和12個(gè)月的**研究中也偶見(jiàn)肝細(xì)胞腺瘤和肝癌。
Fischer344大鼠連續(xù)24個(gè)月經(jīng)口給予泮托拉唑5-50mg/kg/d (按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的1-10倍）,胃底劑量依賴(lài)性出現(xiàn)腸嗜鉻樣細(xì)胞增生及良性和惡性的神經(jīng)內(nèi)分泌細(xì)胞瘤。但該試驗(yàn)的劑量選擇不足以支持對(duì)泮托拉唑潛在致癌性的充分評(píng)價(jià)。
B6C3F1小鼠連續(xù)24個(gè)月經(jīng)口給予泮托拉唑5-150mg/kg/d (按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的0.5-15倍），同樣出現(xiàn)胃底腸嗜鉻樣細(xì)胞增生；雌鼠在150mg/kg/d劑量時(shí)，肝細(xì)胞腺瘤和肝癌的發(fā)生率升高。
上述嚙齒類(lèi)動(dòng)物的致癌性研究結(jié)果提示本品具有一定的致癌性，但此結(jié)果與臨床的相關(guān)性尚不清楚。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 本品具有較高的生物利用度，靜脈注射與口服給藥的生物利用度比值為1.2。約80%靜注本品的代謝物經(jīng)尿中排泄，腎功能不全不影響藥代動(dòng)力學(xué)，肝功能不全時(shí)可延緩清除。T1/2、清除率和表觀分布容積與給藥劑量無(wú)關(guān)。
【貯藏】 遮光，密閉，在陰涼處（不超過(guò)20℃）保存。
【包裝】 西林瓶， 10瓶/盒。
【有效期】 24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 《中國(guó)藥典》2015年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H20066162
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)： 海南雙成藥業(yè)股份有限公司
生產(chǎn)地址：?？谑行阌^(qū)興國(guó)路16號(hào)
郵政編碼：570311
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