描述:Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代選擇性、具有口服活性的、非甾體類鹽皮質(zhì)激素受體 (MR) 拮抗劑 (IC50=18 nM)。與糖皮質(zhì)激素受體 (GR)、雄激素受體 (AR) 和孕酮受體 (AR) 相比,F(xiàn)inerenone 表現(xiàn)出良好的選擇性 (>500-fold)。Finerenone 在心腎疾病研究中具有潛在的應(yīng)用前景,如 2 型糖尿病和慢性腎疾病
相關(guān)類別:
研究領(lǐng)域 >> 心血管疾病
信號(hào)通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 鹽皮質(zhì)激素受體
體內(nèi)研究:在慕尼黑Wistar Frömter(MWF)大鼠中,F(xiàn)inerenone(BAY 94-8862)降低蛋白尿>40%,并顯著降低收縮壓(SBP)[1]。動(dòng)物模型:12周齡MWF大鼠[1]劑量:10mg/kg給藥:P.o.;每日4周結(jié)果:MWF大鼠的SBP顯著降低;MWF模型的蛋白尿顯著減少(>40%)。動(dòng)物模型:12周齡MWF大鼠[1]劑量:10mg/kg給藥:P.o.;每日4周結(jié)果:MWF大鼠的SBP顯著降低;MWF模型的蛋白尿顯著減少(>40%)
分子式:C21H22N4O3
分子量:378.42400
精確質(zhì)量:378.16900
PSA:111.25000
LogP:4.27338
非奈利酮:554.7±50.0 °C
密度:1.29±0.1 g/cm3
儲(chǔ)存條件:-20°C