廣譜抗真菌藥
伊曲康唑為人工合成的三氮唑衍生物，是一種合成的廣譜抗真菌藥，其抗菌譜和抗菌機制與克霉唑相似，但對曲霉有較強的抑菌活性，通過改變真菌細胞膜通透性發(fā)揮抗菌活性，對淺部、深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性，其抗菌譜較酮康唑更廣更強，可抑制真菌細胞膜麥角甾醇的合成，從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。本品對皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌[新生隱球菌、糖秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其他的酵母菌和真菌有抑制作用。但伊曲康唑不能抑制根霉和毛霉的生長。伊曲康唑分子中的一個氮原子可與真菌細胞內(nèi)P450分子中亞鐵血紅素上的亞鐵離子相結(jié)合，從而抑制P450羥化酶催化的羊毛甾醇脫14α-甲基化反應(yīng)，使羊毛甾醇到麥角甾醇的轉(zhuǎn)化受阻，羊毛甾醇等前體積聚，膜化學(xué)組成改變，膜聯(lián)結(jié)酶功能紊亂，通透性增加，細胞內(nèi)液外溢，從而達到抑制和殺菌的作用。本品與真菌P450系統(tǒng)的結(jié)合相當(dāng)牢固而與哺乳動物P450系統(tǒng)結(jié)合較弱，使藥物對人的毒性大大降低。臨床伊曲康唑主要用于深部真菌所引起的系統(tǒng)感染，如芽生菌病、組織胞漿菌病、類球孢子菌病、著色真菌病、孢子絲菌病、球孢子菌病等。也可用于念珠菌病和曲菌病。
臨床應(yīng)用與適應(yīng)證
伊曲康唑適用于治療以下疾?。?，用于全身性真菌感染，如曲霉病、念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其他多種少見的全身性或熱帶真菌病。2，用于口腔、咽部(國外資料)、食管(國外資料)、外陰陰道念珠菌感染，以及真菌性結(jié)膜炎、真菌性角膜炎。3，用于淺部真菌感染，如手足癬、體癬、股癬、花斑癬等。4，用于皮膚癬菌和(或)酵母菌所致甲真菌病。
用途
1.三唑環(huán)的咪唑類抗真菌藥。通過阻止細胞色素P-450包括氧化酶和過氧化酶的激活，使14，α-甲基甾醇不能脫氫、不能轉(zhuǎn)化為麥角甾醇，從而使真菌的生長增殖受到抑制，有強的親脂性，可穿過生物膜，抑制膜與真菌的結(jié)合。其抗菌譜和酮康唑相似。對表淺性真菌病如陰道和口腔念珠菌病、皮膚霉菌病等有效，并可望成為深層真菌感染病如隱球菌性腦炎(艾滋病人)的高效安全的藥物。用于敏感真菌所引起的外陰陰道念珠菌病，花斑糠疹及皮膚真菌病。
2.合成唑類廣譜抗真菌藥，用于深部真菌所引起的系統(tǒng)感染，也可用于念珠菌病和曲菌病。
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