熊去氧膽酸是一種雖然聞起來(lái)沒(méi)有任何臭味,可是嘗起來(lái)的話會(huì)有點(diǎn)臭,它的主要成分是3a,7β- 二羥基-5β- 膽甾烷-24-酸。熊去氧膽酸在乙醇和冰醋酸易溶,因?yàn)檫@個(gè)特性,所以在醫(yī)學(xué)上把它給用在膽汁分泌上,有利于膽結(jié)石中膽固醇的溶解。
熊去氧膽酸呈弱堿性,口服后通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散而迅速吸收,吸收的最有效部位是中等堿性環(huán)境的回腸。生物利用度為90%,總蛋白結(jié)合率為70%。熊去氧膽酸通過(guò)肝 臟時(shí)被攝取5%~60%,明顯低于鵝去氧膽膽膽酸,僅少量藥物進(jìn)入體循環(huán),血藥濃度很低??诜?h和3h分別出現(xiàn)兩個(gè)血藥濃度峰值。用于溶解膽石時(shí),口服后3~6個(gè)月起效。熊去氧膽酸的治療作用不取決于血藥濃度而與膽汁中的藥物濃度有關(guān)。半衰期為3.5~5.8天。熊去氧膽酸在肝 臟與甘氨酸或牛磺酸迅速結(jié)合,從膽汁排入小腸,參加肝腸循環(huán)。小腸內(nèi)結(jié)合的熊去氧膽膽膽酸一部分水解回復(fù)為游離型,另一部分在細(xì)菌作用下轉(zhuǎn)變?yōu)槭懰幔↙ithocholic Acid),后者進(jìn)而被硫酸化,從而降低其潛在的肝 臟**。熊去氧膽酸主要隨糞便排出,少量經(jīng)腎排泄。熊去氧膽酸是否經(jīng)人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后僅少量經(jīng)腎排泄。熊去氧膽酸是否經(jīng)人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后僅少量熊去氧膽膽膽酸出現(xiàn)在血清中,所以如果乳汁中有的話,其量也非常少。
膽結(jié)石是一種比較難以治療的疾病,熊去氧膽酸的存在大大的提高了治療的可能性,它能有效的溶解膽固醇結(jié)石,還能治療膽汁淤積性疾病。不過(guò)在國(guó)外,熊去氧膽酸的使用其實(shí)還是在一個(gè)初級(jí)的試用階段,可能需要等到以后才能的到廣泛的應(yīng)用。
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