11月26日，國家藥品監(jiān)督管理局官宣：“慢性髓性白血病治療藥物甲磺酸氟馬替尼獲批上市”。據(jù)藥智網(wǎng)記者獲悉，該品種由江蘇豪森開發(fā)，是擁有我國自主知識產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新藥，通過優(yōu)先審評審批程序獲批上市，用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血?。≒h+CML）慢性期成人患者。本稿件對其“注冊”、“專利”、“合成”、“臨床”、“同靶競品”等5大基本信息進行匯總，與讀者共同學(xué)習(xí)該品種的成長軌跡。
1.注冊信息
查詢藥智數(shù)據(jù)，江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司開發(fā)的小分子蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制劑“甲磺酸氟馬替尼”最早受理號CXHL0600944的承辦日期為2006/09/18，1年后獲批臨床。
2008/03/04、2008/03/25、2010/08/10相繼遞交補充申請，期間獲重大專項支持；2018/07/20在中國提交生產(chǎn)申請，2019/05/27提交過補充申請，2019/11/07已審評完成，2019/11/25待制證。
2.專利信息
Ø化合物專利
專利名稱為《氨基嘧啶類化合物及其鹽和其制備方法與藥物用途》，申請日2005/09/30，公開號CN1939910A，權(quán)利要求共24項，實施例13項。PS：有亮點。
圖片源于：CN1939910A
Ø晶型專利
名稱為《甲磺酸氟馬替尼晶型及其制備方法和用途》，專利號CN103709147A，申請日2013/09/23，權(quán)利要求共10項。
圖片來源：CN103709147A
除上述核心專利外，江蘇豪森還對其精制方法、合成方法、中間體合成方法等進行了專利申請，部分已獲得授權(quán)。
3.合成信息
江蘇豪森已獲得授權(quán)的合成方法專利《氟馬替尼的合成方法》，授權(quán)號CN105884746B，公開了“公斤級”的制備方法。即經(jīng)過縮合、還原、對接，得到目標化合物（36kg）。
4.臨床試驗信息
《藥物臨床試驗登記與信息公示平臺》主要公布關(guān)于氟馬替尼3個登記號的信息。其中，兩個3期做的適應(yīng)癥均為“新診成人慢性期慢性粒細胞白血病”，試驗?zāi)康姆謩e為“驗證甲磺酸氟馬替尼片在慢性粒細胞性白血病慢性期患者體內(nèi)單次服藥和連續(xù)多次服藥的藥代動力學(xué)特征”和“評價氟馬替尼對照伊馬替尼治療新診慢性粒細胞白血病慢性期受試者的有效性和安全性”。
表1：公開的兩個3期臨床基本信息
5.同靶點競品信息
氟馬替尼的作用靶點為Bcr-abl酪氨酸激酶，同靶點競品首當(dāng)其沖的即為原研諾華公司的“格列衛(wèi)-伊馬替尼”，2013年江蘇豪森成功獲得了該品種的國內(nèi)首仿，且于2018年成為首家通過一致性評價的企業(yè)。
除伊馬替尼外，Bcr-abl酪氨酸激酶對應(yīng)的全球上市藥物主要還有：伯舒替尼（輝瑞）、尼洛替尼（諾華）、達沙替尼（百時美施貴寶），其中，2018年原研伊馬替尼、達沙替尼、尼洛替尼的全球銷售額均在15~20億美元之間；而原研的伊馬替尼，全球銷售額已由2014年的近50億美元下降到2018年的近15億美元。
6.小結(jié)&小感
自我們熟知的江蘇豪森赴港IPO后，在當(dāng)時，其進入到NDA階段的2個品種（分別是聚乙二醇洛塞那肽和甲磺酸氟馬替尼），今已分別上市。至今，公司共3個1類新藥獲得上市，于國內(nèi)已是表現(xiàn)相當(dāng)出色的企業(yè)，且后期進入到臨床3期、2期、1期的品種已初步呈梯次，創(chuàng)新板塊已成型，創(chuàng)新體系已健全。期待，江蘇豪森未來可以創(chuàng)造出更好的新藥，以滿足國內(nèi)尚未被滿足的臨床需求。
數(shù)據(jù)來源
1.NMPA官網(wǎng)
2.藥智數(shù)據(jù)
3.公司官網(wǎng)
4.藥物臨床試驗登記與信息公示平臺
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