地西他濱的用途有哪些這些你一定要知道

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來源：CPhI制藥在線

2020-07-15

隨著醫(yī)療技術的發(fā)展，如今越來越多的藥品出現(xiàn)在了我們的生活當中，地西他濱就是其中之一。其實這種藥物才誕生十多年，是在美國發(fā)現(xiàn)的一種藥物，后來因為效果良好迅速在各國風靡了起來。那么，地西他濱到底是什么樣的一種物質？它有何用途？

隨著醫(yī)療技術的發(fā)展，如今越來越多的藥品出現(xiàn)在了我們的生活當中，地西他濱就是其中之一。其實這種藥物才誕生十多年，是在美國發(fā)現(xiàn)的一種藥物，后來因為效果良好迅速在各國風靡了起來。那么，地西他濱到底是什么樣的一種物質？它有何用途？

地西他濱又稱為5-氮雜-2'-脫氧胞嘧啶核苷、5-氮雜-2′-脫氧胞苷酸，是一種天然2′-脫氧胞苷酸的腺苷類似物，通過抑制DNA甲基轉移酶，減少DNA的甲基化，從而抑制腫瘤細胞增殖以及防止耐藥的發(fā)生，為目前已知最強的DNA甲基化特異性抑制劑，屬于S期細胞周期特異性藥物，適用于治療骨髓增生異常綜合征（簡稱MDS）。

地西他濱是一種表觀遺傳修飾物，可抑制DNA轉甲基酶活性，導致在DNA脫甲基化（低甲基化）以及通過重塑“開放”染色質激活基因；當脫甲基化作用與組蛋白乙?；?lián)合作用時，基因可協(xié)同活化；5′--氮脫氧胞嘧啶引起DNA脫甲基化或者半脫甲基化；DNA脫甲基化能夠調節(jié)基因表達，通過“開放”染色質可檢測結構提高核酸酶靈敏度，這種重塑染色質結構，允許轉錄因子連接基因啟動子區(qū)，轉錄復合體組裝以及基因表達。

地西他濱的功能其實還是有待開發(fā)的，目前正在進行各種臨床試驗，希望在未來能夠給人類帶來更多的福音。