一、烏帕替尼的2件核心專(zhuān)利
二、無(wú)效理由和證據(jù)
1. 關(guān)鍵證據(jù)：證據(jù)2
2. 烏帕替尼的無(wú)效理由
3. 專(zhuān)利CN102711476B通式范圍被刪除的原因推測(cè)
4. 專(zhuān)利CN109053742B通式范圍維持有效的原因
三、對(duì)仿制藥的影響
提要
通常，只有在解決了所有有效專(zhuān)利問(wèn)題之后，仿制藥上市，專(zhuān)利侵權(quán)風(fēng)險(xiǎn)才得以清除。
就仿制烏帕替尼而言，僅無(wú)效掉其中一件核心專(zhuān)利CN102711476B（專(zhuān)利①）是不夠的，因?yàn)橹辽龠€有另一件覆蓋烏帕替尼的通式專(zhuān)利CN109053742B（專(zhuān)利②）仍處于有效狀態(tài)，且權(quán)利穩(wěn)定性較好。
與專(zhuān)利①的通式范圍及烏帕替尼不同，專(zhuān)利②的通式可以享受第一份優(yōu)先權(quán)。在可以享受最早優(yōu)先權(quán)日的前提下，專(zhuān)利②的通式不受證據(jù)2的影響。因此，專(zhuān)利②通式既沒(méi)有新穎性問(wèn)題，也沒(méi)有創(chuàng)造性缺陷，專(zhuān)利局已作出維持權(quán)利要求1通式有效的決定。
一、烏帕替尼的2件核心專(zhuān)利
烏帕替尼的化合物專(zhuān)利早在2011年6月9日申請(qǐng)，國(guó)際公開(kāi)號(hào)為WO2011068881。進(jìn)入中國(guó)前前后后共有4件專(zhuān)利申請(qǐng)。其中，專(zhuān)利CN102711476B和CN109053742B（下文分別稱(chēng)為專(zhuān)利①和專(zhuān)利②）分別以化合物、組合物的方式保護(hù)了重點(diǎn)分子烏帕替尼，并獲得了相應(yīng)的通式范圍。這兩件已在“上市藥品專(zhuān)利信息登記平臺(tái)”做了信息登記。
2022年12月20日，四川國(guó)為對(duì)這2件核心專(zhuān)利同時(shí)發(fā)起無(wú)效挑戰(zhàn)，2023年8月無(wú)效請(qǐng)求審查決定公開(kāi)：專(zhuān)利j全部無(wú)效，專(zhuān)利k部分無(wú)效。
對(duì)于專(zhuān)利①：
專(zhuān)利權(quán)人在無(wú)效程序中，已將通式范圍（權(quán)利要求1-10）刪除，并僅保留了唯一一個(gè)化合物：烏帕替尼。
僅要烏帕替尼一個(gè)化合物，該穩(wěn)定了吧？不然。由于烏帕替尼沒(méi)有在第一份優(yōu)先權(quán)中記載，而不能享有第一份優(yōu)先權(quán)日期，這時(shí)，一件Abbive自己申請(qǐng)專(zhuān)利，成為現(xiàn)有技術(shù)，且根據(jù)專(zhuān)利文本記載，無(wú)法證明創(chuàng)造性而被宣告無(wú)效。
對(duì)于專(zhuān)利②：
通式范圍（權(quán)利要求1-3）由于可以享受優(yōu)先權(quán)，維持有效。
烏帕替尼被無(wú)效，無(wú)效理由同1號(hào)專(zhuān)利的無(wú)效決定。
說(shuō)明：通式范圍權(quán)利要求和化合物權(quán)利要求是單獨(dú)的，互不影響的兩種權(quán)利要求。
雖然烏帕替尼權(quán)利要求被無(wú)效了，但通式范圍的權(quán)利要求是不同的技術(shù)方案，依然涵蓋烏帕替尼。
二、無(wú)效理由和證據(jù)
1.關(guān)鍵證據(jù)：證據(jù)2
早在2009年6月，Abbive就提交了證據(jù)2（WO2009152133A1）的正式申請(qǐng)，證據(jù)2和涉案專(zhuān)利都有相同的式（Ic），在取代基選項(xiàng)上重疊度也很高。在各自專(zhuān)利中，有的具體化合物同時(shí)落入二者的保護(hù)范圍中，如烏帕替尼也落入證據(jù)2權(quán)利要求38的范圍內(nèi)；甚至兩件專(zhuān)利中有相同的實(shí)施例化合物，如證據(jù)2的實(shí)施例19和16對(duì)應(yīng)涉案專(zhuān)利的化合物AA1.27和AA1.26。
時(shí)間關(guān)系上，證據(jù)2比涉案專(zhuān)利申請(qǐng)?jiān)缌思s17.5個(gè)月。在證據(jù)2即將公開(kāi)前，涉案專(zhuān)利的第一份優(yōu)先權(quán)提交。這種申請(qǐng)操作也算常見(jiàn)。
但是，劃重點(diǎn)??！
證據(jù)2公開(kāi)后，涉案專(zhuān)利還有新增加的通式范圍和化合物。
烏帕替尼——就是在證據(jù)2公開(kāi)后才加入到兩件涉案專(zhuān)利里的“新增加的化合物”；
相同的，專(zhuān)利①中的通式范圍——證據(jù)2公開(kāi)后才加入的“新增加的通式范圍” （下文有詳述）；
不同的是，專(zhuān)利②中的通式范圍——證據(jù)2公開(kāi)前的第一份優(yōu)先權(quán)中已有記載的。
這很可能就是2件專(zhuān)利的通式范圍，2種結(jié)局的原因！
于是，如果不能享受優(yōu)先權(quán)，在評(píng)價(jià)創(chuàng)造性時(shí)，需證明與證據(jù)2中化合物19或16相比，所具備的預(yù)料不到的技術(shù)效果。
2.烏帕替尼的無(wú)效理由
涉案專(zhuān)利中，只提到了JAK1、JAK2、JAK3、TYK2、KDR、FIt-2 等多種激酶抑制劑的機(jī)理、藥理實(shí)驗(yàn)條件等，但除了提供JAK3 抑制活性數(shù)據(jù)之外，并未聚焦到其他類(lèi)型的JAK活性以及選擇性，也未提供任何活性數(shù)據(jù)。專(zhuān)利權(quán)人后補(bǔ)充提交的有關(guān)JAK1和JAK2 活性數(shù)據(jù)以及選擇性不能從原始申請(qǐng)文件公開(kāi)的內(nèi)容所獲得，上述補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)不應(yīng)予以接受。
所以，由于證據(jù)2公開(kāi)在前，成為了現(xiàn)有技術(shù)，又沒(méi)有證據(jù)能夠證明，專(zhuān)利原始文本中烏帕替尼較證據(jù)2取得了何種優(yōu)異的技術(shù)效果，補(bǔ)充數(shù)據(jù)也未被接受，所以化合物烏帕替尼因不具備創(chuàng)造性而無(wú)效。
3.專(zhuān)利①通式范圍被刪除的原因推測(cè)
權(quán)利要求1-10為通式范圍。
其中，權(quán)1、6、7對(duì)取代基“E”做了不同限定，均含有不能享受優(yōu)先權(quán)的取代基選項(xiàng)；
權(quán)利要求2-10引用在前的權(quán)利要求，所以權(quán)利要求1-10均至少因取代基“E”而不能享有優(yōu)先權(quán)。
與化合物烏帕替尼境況相似，專(zhuān)利①的通式范圍由于不能享受優(yōu)先權(quán)，證據(jù)2成為現(xiàn)有技術(shù)，專(zhuān)利文本中無(wú)法證明相對(duì)證據(jù)2具有創(chuàng)造性而只能無(wú)奈被專(zhuān)利權(quán)人刪掉。
4.專(zhuān)利②通式范圍維持有效的原因
專(zhuān)利②的通式范圍小而穩(wěn)固。從取代基定義上看，可以說(shuō)是專(zhuān)屬為烏帕替尼打造的小范圍專(zhuān)利。和第一份優(yōu)先權(quán)對(duì)比，取代基的選項(xiàng)均是在優(yōu)先權(quán)中有記載的。
與專(zhuān)利①的通式范圍及烏帕替尼不同，專(zhuān)利②的通式可以享受第一份優(yōu)先權(quán)。在可以享受最早優(yōu)先權(quán)日的前提下，專(zhuān)利②的通式不受證據(jù)2的影響。因此，專(zhuān)利②通式既沒(méi)有新穎性問(wèn)題，也沒(méi)有創(chuàng)造性缺陷，專(zhuān)利局已作出維持權(quán)利要求1通式有效的決定。
三、對(duì)仿制藥的影響
障礙未完全清除。
雖然化合物烏帕替尼被無(wú)效，但專(zhuān)利②通式范圍尚未攻破。
除此之外，“全部無(wú)效”和“部分無(wú)效”的無(wú)效決定是國(guó)知局做出，尚未生效，Abbive大概率會(huì)上訴，最終結(jié)果有待法院判決。
邁過(guò)一道坎，還有一堵墻。烏帕替尼仿制藥的春天，仍在遠(yuǎn)方。
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