近日，國(guó)家藥審中心的信息顯示，衛(wèi)材以注冊(cè)分類 5.1 類申報(bào)的多替諾雷片上市申請(qǐng)已獲得受理。據(jù)悉，多替諾雷一種URAT1選擇性抑制劑，此前于2020年在日本上市，用于治療高尿酸血癥和痛風(fēng)。
據(jù)日本開(kāi)展的一項(xiàng)3期臨床研究結(jié)果顯示，多替諾雷4mg治療伴或不伴痛風(fēng)的高尿酸血癥患者，58周血尿酸水平≤6mg的患者比例為100%，長(zhǎng)期使用對(duì)腎功能無(wú)明顯影響，對(duì)肝功能無(wú)臨床相關(guān)影響。
01
我國(guó)尿酸及痛風(fēng)人數(shù)將達(dá)2.4億，市場(chǎng)超百億
現(xiàn)有藥物安全性和療效均未滿足臨床需求
目前痛風(fēng)患者呈年輕化發(fā)展趨勢(shì)，18～35歲的年輕高尿酸血癥及痛風(fēng)患者占比近60%，且男性比例顯超女性。根據(jù)Frost&Sullivan預(yù)測(cè)和《2021中國(guó)高尿酸及痛風(fēng)趨勢(shì)白皮書》顯示，截至2020年全球高尿酸及痛風(fēng)患病人數(shù)為9.3億人，中國(guó)高尿酸血癥的患病人數(shù)約為1.77億，痛風(fēng)患病人數(shù)約為1466萬(wàn)，考慮到中國(guó)未來(lái)的人口增長(zhǎng)趨勢(shì)和患病率的升高，預(yù)計(jì)中國(guó)的高尿酸血癥及痛風(fēng)患病人數(shù)會(huì)在2030年達(dá)到2.4億人。其中，我國(guó)痛風(fēng)藥物市場(chǎng)規(guī)模從2016年的9億元增長(zhǎng)至2020年的28億元，并預(yù)計(jì)于2030年增長(zhǎng)至108億元。
來(lái)源：Frost&Sullivan
而現(xiàn)在治療慢性痛風(fēng)有兩種手段，主要包括黃嘌呤氧化酶抑制劑（XO1）與URAT1抑制劑兩種治療藥物，但它們?cè)谒幬锇踩院童熜Х矫婢礉M足現(xiàn)有臨床需求，痛風(fēng)患者對(duì)新型安全的促尿酸排泄藥物有強(qiáng)烈的需求。
比如，屬于黃嘌呤氧化酶抑制劑的別嘌醇、非布司他分別有著皮炎、超敏反應(yīng)、肝毒性與肝異常、潛在的心血管風(fēng)險(xiǎn)等副作用。而目前國(guó)內(nèi)主流的URAT1抑制劑苯溴馬隆，曾在國(guó)外發(fā)生過(guò)肝壞死，在國(guó)內(nèi)使用時(shí)需要密切監(jiān)測(cè)肝功能。
據(jù)中康開(kāi)思數(shù)據(jù)顯示，在2023年1-3季度全國(guó)等級(jí)醫(yī)院市場(chǎng)，苯溴馬隆銷售為2.28億元，別嘌醇僅為0.66億元；而非布司他被國(guó)采后，從2019年的超15億元一路萎縮至2022年的4億元。
苯溴馬隆全國(guó)等級(jí)醫(yī)院市場(chǎng)情況（截至2023年3季度）
來(lái)源：中康開(kāi)思系統(tǒng)
非布司他全國(guó)等級(jí)醫(yī)院市場(chǎng)情況（截至2023年3季度）
來(lái)源：中康開(kāi)思系統(tǒng)
02
恒瑞、一品紅、康緣、海創(chuàng)等紛紛布局
SHR4640進(jìn)度最快，AR882有同類最優(yōu)潛力
正是因?yàn)榕R床需求未滿足，我國(guó)對(duì)于痛風(fēng)新藥的研發(fā)存在迫切需求，而通過(guò)抑制尿酸鹽重吸收轉(zhuǎn)運(yùn)子1（URAT1）來(lái)促進(jìn)尿酸排泄已成為目前的熱門靶點(diǎn)。因?yàn)榛赨RAT1靶點(diǎn)痛風(fēng)相關(guān)藥物結(jié)構(gòu)改造，可降低化合物肝毒性或腎毒性，有效提升治療安全性。
從國(guó)內(nèi)研發(fā)管線來(lái)看，恒瑞、一品紅、康緣、海創(chuàng)、益方生物等多家公司率先布局高尿酸血癥及痛風(fēng)藥臨床管線。
全球高尿酸及痛風(fēng)在研藥物實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)對(duì)比
來(lái)源：華安證券
其中，特別值得關(guān)注恒瑞醫(yī)藥的SHR4640與一品紅的AR882。因?yàn)楹闳疳t(yī)藥的SHR4640進(jìn)度最快，已進(jìn)入臨床III期試驗(yàn)，此前結(jié)果表明高劑量組與苯溴馬隆相比，SHR4640降尿酸效果更顯著。它最有希望成為國(guó)產(chǎn)首 個(gè)上市的URAT1抑制劑。
而一品紅的AR882則是有著同類最優(yōu)的潛力，目前它在海外已進(jìn)入臨床III期，國(guó)內(nèi)臨床I期。過(guò)往臨床數(shù)據(jù)表明，相比雷西納德和苯溴馬隆，AR882能夠與尿酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白長(zhǎng)效結(jié)合，延長(zhǎng)抑制時(shí)間，其藥效長(zhǎng)達(dá)24小時(shí)；同時(shí)，全天候的阻斷尿酸重吸收未觀察到腎臟負(fù)荷加重的現(xiàn)象，具有較高的腎臟安全性。
此外，康緣藥業(yè)的WXSH0493重點(diǎn)解決提高藥效、降低OAT4抑制、避免高活性代謝中間體等問(wèn)題，在國(guó)內(nèi)開(kāi)展了II期臨床；海創(chuàng)藥業(yè)的HP501藥效持久，聯(lián)用效果顯著，國(guó)內(nèi)臨床進(jìn)度也比較快；益方生物的D-0120安全性、耐受性良好，治療劑量窗口大，單劑量5-40mg的給藥區(qū)間表現(xiàn)出良好安全性。
小結(jié)
我國(guó)龐大的高尿酸血癥與痛風(fēng)人群正翹首期盼兼具療效和安全性的痛風(fēng)藥出現(xiàn)，隨著國(guó)內(nèi)有多個(gè)研發(fā)中的痛風(fēng)新藥進(jìn)入臨床后期，并且各具優(yōu)勢(shì)，它們將有望在1-3年內(nèi)陸續(xù)上市，而藥物的安全性和有效性則是各家企業(yè)產(chǎn)品在上市后能否取得競(jìng)爭(zhēng)優(yōu)勢(shì)的關(guān)鍵性因素。
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