通用名:磺丁基-β-環(huán)糊精鈉 商品名:Captisol®
鄭重聲明:Captisol® 是美國Ligand旗下Cydex出品的磺丁基-β-環(huán)糊精的專用商品名。市場上打著Captisol旗號(hào)的產(chǎn)品如果不是Cydex出品,均為商標(biāo)侵權(quán)。 美國FDA也認(rèn)為不是所有磺丁基-β-環(huán)糊精都等同于Captisol®
化學(xué)描述
磺丁基-β-環(huán)糊精是β-環(huán)糊精6位（也包括2、3位）OH被磺丁基（CH2)4SO3H取代的產(chǎn)物，按不同的取代度可以分為單取代、多取代和全6位取代的β-環(huán)糊精，分子式也因此不同，磺丁基-β-環(huán)糊精是陰離子型高水溶性環(huán)糊精衍生物，能很好地與藥物分子包合形成非共價(jià)復(fù)合物，從而提高藥物的穩(wěn)定性、水溶性、安全性，降低腎**、緩和藥物溶血性，控制藥物釋放速率，掩蓋不良?xì)馕兜取?目前已應(yīng)用于注射藥、口服藥、鼻部用藥、眼部用藥，對(duì)于含氮類藥物具有特殊的親和力和包合性。
| 規(guī)格牌號(hào) | 分子量 | DMF | 包裝 |
|---|---|---|---|
| Captisol® | ~2160 gm/mol | 14364 Type V | 20g,100g,1kg,5kg,20kg |
特性應(yīng)用
傳統(tǒng)制劑對(duì)于難溶性或不穩(wěn)定性API一般混合使用有機(jī)溶劑、表面活性劑和極端pH環(huán)境進(jìn)行處理。這些制劑可能會(huì)是注射劑，這些注射劑容易引起刺激和副作用。而且，這種方式對(duì)API來說不夠穩(wěn)定，所以不是首選方式。
中性、陽離子、非離子API已經(jīng)可以有效地與Captisol配合。加入Captisol以后，水溶性因子從10提高到25000。對(duì)比其它增溶技術(shù)和傳統(tǒng)方法，Captisol的增溶效果和配方可行性方案可以通過簡單的實(shí)驗(yàn)就能評(píng)估確定出來。
特別一點(diǎn)，使用Captisol不會(huì)對(duì)藥品本身的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效產(chǎn)生影響。而且，與傳統(tǒng)配方如共溶劑、乳劑或懸浮液相比，Captisol的劑量更容易控制。Captisol可以迅速徹底地被腎臟代謝掉。由于它的生物相容性好，可以用于注射、口服、眼膏、鼻用、外用和吸入制劑。
Captisol是基于注射用途的最高安全性進(jìn)行設(shè)計(jì)。體外實(shí)驗(yàn)、體內(nèi)急性實(shí)驗(yàn)、亞急性和慢性**研究和含Captisol藥物人體實(shí)驗(yàn)都為安全性提供了足夠的數(shù)據(jù)支持。
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