2023年12月，國知局復(fù)審委發(fā)文，宣告尼洛替尼晶型專利—— 200680026434.2號及羅替高汀晶型專利——200880110877.9號發(fā)明專利權(quán)全部無效，決定書首頁截圖可見文末附件。
本文通過介紹這兩款藥物的相關(guān)背景及主要專利情況，陳述這兩款藥物的晶型專利無效案及相關(guān)爭議焦點，通過結(jié)合案例的形式淺析晶型無效的主要理由和依據(jù)，以期為行業(yè)提供思考。
表1. 12月復(fù)審委已發(fā)布的專利無效案簡介，參考來源：國知局專利檢索平臺
01
尼洛替尼
1.藥物簡介
鹽酸尼洛替尼是由諾華制藥研發(fā)的一種小分子藥物，是一種Bcr-Abl抑制劑，用于治療慢性髓細(xì)胞白血病。尼洛替尼于2007年首次獲批上市，2009年中國進口獲批。
圖1. 鹽酸尼洛替尼化學(xué)結(jié)構(gòu)式，來源：藥渡數(shù)據(jù)
仿制情況：2家4類獲批上市（齊魯和蘇州特瑞），暫無新廠家提交4類上市申請，共5家BE記錄（齊魯和蘇州特瑞、昆山龍燈瑞迪、四川奇裕、成都苑東）。
2.主要專利背景
中國專利登記平臺上，原研企業(yè)諾華最初登記了三項專利，分別ZL03818728.0、ZL200680026444.6和ZL201080051819.0。而最新官網(wǎng)顯示，該產(chǎn)品僅登記公示一項專利ZL200680026444.6，并且備注無效。
表2. 尼洛替尼專利登記平臺，參考來源：中國上市藥品專利登記平臺
ZL03818728.0，涉及化合物專利、組合物及用途，2023-07-04已到期，不構(gòu)成專利障礙。
ZL200680026444.6，登記平臺顯示專利類型是化合物、組合物及用途，理論上2026-07-18到期，官網(wǎng)顯示該專利無效。
ZL201080051819.0，涉及用途，理論上2030-11-17到期。此前仿制廠家蘇州特瑞提交4類聲明，經(jīng)行政裁決，其未落入涉案專利權(quán)利要求1的保護范圍，究其原因是涉案專利成分包括“蘋果醬”，而涉案原研不包括這一技術(shù)特征，故此仿制也未落入其專利保護范圍。并且該專利歷經(jīng)無效，國知局2023年3月宣告該專利全部無效，目前原研在中國專利登記平臺已刪除該專利的公示。
注：按照目前規(guī)定，晶型專利不屬于可以登記在專利登記平臺上的專利類型。
3.尼洛替尼晶型無效案
涉案專利：200680026434.2
無效請求人：楊曉艷
被請求人：諾華
無效宣告請求日：2023-02-15
決定日: 2023-12-04
決定號：564398
法律依據(jù)：專利法第22條第3款（創(chuàng)造性條款）
雙方主要的爭議焦點：本領(lǐng)域技術(shù)人員是否有動機得到尼洛替尼鹽酸鹽的具體晶形，以及本專利尼洛替尼鹽酸鹽晶形B是否具有專利權(quán)人所述的技術(shù)效果，且所述技術(shù)效果相對于現(xiàn)有技術(shù)是否預(yù)料不到。
該案件決定要點：對于已知化合物鹽型的具體晶形，由于本領(lǐng)域技術(shù)人員有動機在該已知化合物鹽型的基礎(chǔ)上進一步研究其具體晶形，因此，如果沒有證據(jù)表明該具體晶形產(chǎn)生了預(yù)料不到的技術(shù)效果，則所述具體晶形不具備創(chuàng)造性。
后續(xù)救濟措施：當(dāng)事人對本決定不服的，自收到本決定之日起三個月內(nèi)向北京知識產(chǎn)權(quán)法院起訴。
02
羅替高汀
1.藥物簡介
羅替高汀（Rotigotine）是UCB研發(fā)的一種貼皮給藥制劑，用于治療不寧腿綜合征和帕金森病。
圖2.羅替高汀知識圖譜，來源：藥渡數(shù)據(jù)
羅替高汀2006年首批上市，2018年6月獲批進口，在中國適用于早期特發(fā)性帕金森病癥狀及體征的單藥治療（不與左旋多巴聯(lián)用），或與左旋多巴聯(lián)合用于病程中的各個階段，直至疾病晚期左旋多巴的療效減退、不穩(wěn)定或出現(xiàn)波動時（劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”現(xiàn)象）。
仿制情況：羅替高汀貼片暫無仿制獲批上市、1家4類申報上市（四川科倫，2023-11-21承辦），共有3家BE記錄（四川科倫、北京泰德、新領(lǐng)醫(yī)藥）。
2.主要專利背景
中國專利登記平臺無相關(guān)專利公示，仿制聲明中也僅有1家四川科倫進行1類聲明，指出中國上市藥品專利信息登記平臺中沒有被仿制藥品相關(guān)專利信息。
經(jīng)檢索，羅替高汀化合物專利CN1142773及涉及透皮給藥的制劑專利CN100558350C均已經(jīng)到期失效。晶型專利CN101970422（專利號：200880110877.9）于2008年11月25日申請，理論于2028年11月25日到期，是本次無效決定涉及的專利。
表3. 羅替高汀中國主要專利信息，參考來源：國知局、歐專局、OB等
3.羅替高汀晶型無效案
涉案專利：200880110877.9
無效請求人：劉黎光
被請求人：UCB制藥公司
無效宣告請求日：2023-04-06
決定日：2023-11-23
決定號：565202
法律依據(jù)：專利法第22條第3款（創(chuàng)造性條款）
本案件核心觀點梳理：本專利權(quán)利要求 1（多晶型 II）相對于證據(jù)1（公開了多晶型I）實際解決的技術(shù)問題是獲得另一種性質(zhì)不同的羅替高汀的多晶型物，但證據(jù)8給出了不同的晶型具有不同的熱穩(wěn)定性等性質(zhì)的教導(dǎo)。雖然本專利記載晶型 I 和晶型 II 熔點和熔融焓有差異，但未證明該差異會實質(zhì)影響存儲穩(wěn)定性等性質(zhì)。因此，權(quán)利要求 1 相對于證據(jù) 1 和證據(jù) 8 以及公知常識的結(jié)合，不具備創(chuàng)造性（注：證據(jù)1：證據(jù) 1 為 CCDC 檢索收錄羅替高汀晶體的結(jié)果；證據(jù)8：為中文書籍節(jié)選）。
決定要點：在判斷創(chuàng)造性時，首先要將權(quán)利要求的技術(shù)方案和最接近的現(xiàn)有技術(shù)進行對比，找出二者的區(qū)別特征，確定所述技術(shù)方案實際解決的技術(shù)問題，進而考察現(xiàn)有技術(shù)中是否存在將該區(qū)別特征引入到所述最接近的現(xiàn)有技術(shù)中以解決上述技術(shù)問題的啟示，如果現(xiàn)有技術(shù)中存在這樣的啟示，則該權(quán)利要求不具備創(chuàng)造性。
后續(xù)救濟措施：當(dāng)事人對本決定不服的，自收到本決定之日起三個月內(nèi)向北京知識產(chǎn)權(quán)法院起訴。
【附件】
羅替高汀晶型專利200880110877.9，無效決定首頁
內(nèi)容來源：國知局復(fù)審無效部
尼洛替尼晶型專利200680026434.2，無效決定首頁
內(nèi)容來源：國知局復(fù)審無效部
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