日前，輝瑞與Biohaven公司就后者兩款偏頭痛藥物Rimegepant和Zavegepant達(dá)成協(xié)議。據(jù)協(xié)議，輝瑞獲得這兩款藥物在美國(guó)以外市場(chǎng)的權(quán)益，而Biohaven將獲得5億美元首付款、7.4億美元的里程碑付款以及美國(guó)以外地區(qū)凈銷售額的兩位數(shù)分層特許權(quán)使用費(fèi)。
Rimegepant和Zavegepant均屬于降鈣素基因相關(guān)肽（CGRP）受體拮抗劑。其中Rimegepant（商品名Nurtec ODT）是一款口腔崩解劑，最早于2020年2月被FDA批準(zhǔn)用于成人偏頭痛（有或無先兆）急性治療，隨后又于2021年5月被FDA批準(zhǔn)用于發(fā)作性偏頭痛（每月偏頭痛發(fā)作次數(shù)小于 15 次）的預(yù)防性治療。值得一提的是，Nurtec ODT是唯一被批準(zhǔn)作為急性和預(yù)防性治療雙重療法的藥物，也是第一個(gè)被批準(zhǔn)用于預(yù)防性治療偏頭痛的口服CGRP受體拮抗劑。據(jù)悉，自2020年3月推出至2021年9月30日，該藥處方量超過 1,100,000 份，總收入約為 3.36 億美元。
Zavegepant 是結(jié)構(gòu)獨(dú)特的第三代高親和力、選擇性 CGRP 受體拮抗劑，目前其鼻內(nèi)給藥和凝膠劑正在美國(guó)進(jìn)行 3 期臨床評(píng)估。而Zavegepant是目前唯一一種用于急性偏頭痛的鼻內(nèi)CGRP受體拮抗劑，急性偏頭痛適應(yīng)癥處于后期臨床開發(fā)階。
偏頭痛是反復(fù)發(fā)作的以一側(cè)或雙側(cè)搏動(dòng)性中至重度頭痛為特征的原發(fā)性頭痛,是臨床常見的神經(jīng)系統(tǒng)疾病之一。偏頭痛被認(rèn)為是全球第6大致殘性疾病，據(jù)統(tǒng)計(jì)全球10%-15%的成年人罹患偏頭痛。
降鈣素基因相關(guān)肽（CGRP）是一種傳遞感覺的神經(jīng)肽，被認(rèn)為與血管擴(kuò)張、炎性反應(yīng)及疼痛信號(hào)有關(guān)。研究發(fā)現(xiàn)CGRP及其受體表達(dá)于與偏頭痛病理生理相關(guān)的神經(jīng)系統(tǒng)區(qū)域，CGRP水平在偏頭痛發(fā)作期間升高，選擇性CGRP受體拮抗劑對(duì)偏頭痛有臨床療效。目前，CGRP受體已成為偏頭痛藥物研發(fā)的熱門靶點(diǎn)。
截至目前，全球已經(jīng)批準(zhǔn)了7款CGRP受體拮抗劑，詳見下表。其中Qulipta、Nurtec ODT和Ubrelvy屬于小分子化藥，另外4款藥物屬于單抗。
用藥上，Aimovig和Emgality每月皮下注射一次，Ajovy每月或每3個(gè)月皮下注射一次，Vyepti每3個(gè)月靜脈輸注一次。而另外3款化藥通過口服給藥，其中Qulipta是首 個(gè)且唯一一款專門用于預(yù)防性治療偏頭痛的CGRP受體拮抗劑，只需每天口服一次。Nurtec ODT是FDA批準(zhǔn)的首 個(gè)也是唯一一個(gè)速效口腔崩解片（ODT）劑型的CGRP受體拮抗劑，可在口腔內(nèi)立即分散，不需要水，方便隨時(shí)隨地服用。根據(jù)需要，Nurtec ODT可每天服用一次以阻止偏頭痛發(fā)作，或每隔一天服用一次，以幫助預(yù)防偏頭痛和減少每月偏頭痛天數(shù)。而Ubrelvy口服一次就能在給藥后2小時(shí)迅速消除患者的偏頭痛疼痛和最煩人的偏頭痛癥狀，且提供長(zhǎng)達(dá)24小時(shí)的持久緩解。
此外，目前還有幾款在研治療偏頭痛的CGRP受體拮抗劑，如、Sosei Heptares公司的BHV3100、BHVN 公司的HTL0022562。
此次輝瑞引進(jìn)2款CGRP受體拮抗劑，將進(jìn)一步加強(qiáng)其偏頭痛藥物市場(chǎng)。據(jù)悉，輝瑞本身就有一款偏頭痛藥物，即依利曲坦(Eletriptan，Relpax®)。該藥通過激活5-HT1相關(guān)受體來抑制神經(jīng)肽的釋放，收縮顱內(nèi)血管并抑制神經(jīng)性炎癥來發(fā)揮抗偏頭痛效應(yīng)，2001年1月在歐盟獲批，2002年12月在美國(guó)獲批。據(jù)公司財(cái)報(bào)，該藥銷售額逐年下滑，已從2014年的3.82億美元下降至2017年的2.36億美元。
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