12月16日，國(guó)家藥監(jiān)局官網(wǎng)發(fā)布了題為《淺談美白化妝品與美白劑》的文章。文章介紹，美白化妝品具有的美白功效，主要依賴(lài)于產(chǎn)品中添加的美白劑品種及用量。除了以物理遮蓋方式達(dá)到美白增白效果的產(chǎn)品外，目前，美白化妝品的作用機(jī)理主要包括：抑制黑色素的生成，阻斷黑色素的轉(zhuǎn)運(yùn)，還原黑色素，促進(jìn)表皮黑色素的脫落等，根據(jù)配方中所用具體美白劑不同，產(chǎn)品的美白作用通常是通過(guò)其中一種或多種機(jī)理及原料組合來(lái)體現(xiàn)的。在我國(guó)及日本、韓國(guó)化妝品中常用的美白劑包括：熊果苷、煙酰胺、光甘草定、苯乙基間苯二酚、抗壞血酸（即維生素C）、抗壞血酸葡糖苷、3-鄰-乙基抗壞血酸、抗壞血酸磷酸酯鎂、凝血酸、甲氧基水楊酸鉀、紅沒(méi)藥醇等。
皮膚黑化機(jī)理
一般來(lái)說(shuō)，膚色的暗沉、斑點(diǎn)是黑色素沉淀導(dǎo)致。當(dāng)皮膚受到過(guò)量外界紫外線(xiàn)照攝，皮膚細(xì)胞內(nèi)自由基爆發(fā)、炎癥因子大量積累時(shí)，會(huì)刺激角質(zhì)形成細(xì)胞發(fā)出信號(hào)，刺激黑色素細(xì)胞分裂增殖，黑色素細(xì)胞得以活化，產(chǎn)生內(nèi)部應(yīng)激反應(yīng)。黑色素細(xì)胞內(nèi)的黑色素小體發(fā)生黑色素生成，隨后經(jīng)黑色素細(xì)胞樹(shù)突結(jié)構(gòu)運(yùn)輸至角質(zhì)細(xì)胞外沉淀，并逐漸向表皮運(yùn)輸，若此時(shí)角質(zhì)層代謝不足或異常，則表現(xiàn)為皮膚斑點(diǎn)或者膚色暗沉，皮膚變黑。當(dāng)皮膚刺激源消失，曬黑后皮膚生成的黑色素會(huì)隨著皮角質(zhì)細(xì)胞脫落，層層代謝，最終皮膚恢復(fù)至原來(lái)的肌膚顏色。不過(guò)，與生俱來(lái)的斑點(diǎn)部分黑色素分泌始終是源源不斷進(jìn)行的，這些固有的黑斑大多是由基因調(diào)控，黑色素不易分解，斑點(diǎn)幾乎無(wú)法褪去。
常用美白劑作用機(jī)理
1、熊果苷
熊果苷（Arbutin），化妝品中一般指的是β-熊果苷，一方面可以抑制黑素小體內(nèi)酪氨酸酶的活性，從而抑制酪氨酸向多巴，以及多巴向多巴醌的轉(zhuǎn)變，進(jìn)而最終抑制黑色素的生成；另一方面，由于熊果苷與L-酪氨酸結(jié)構(gòu)的相似性，可與酪氨酸酶相互作用，參與競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合酪氨酸酶的活性位點(diǎn)，進(jìn)而減少黑色素的生成。熊果苷在不良的條件下（高溫、紫外線(xiàn)照射、極端pH等），以及人表皮微生物和葡萄糖苷酶的作用下，容易分解產(chǎn)生有刺激性和**的氫醌。另外，β-熊果苷還有一種同分異構(gòu)體即α-熊果苷。α-熊果苷相對(duì)β-熊果苷其化學(xué)性質(zhì)更為穩(wěn)定，安全性更高，效果更好，價(jià)格更昂貴。
2、維生素C及其衍生物
維生素C是一種多羥基化合物，又稱(chēng)抗壞血酸。維生素C衍生物是將維生素C活性位置C-2上羥基取代或者酯化而來(lái)。維生素C類(lèi)的美白機(jī)制，一方面，可對(duì)生成黑色素的路徑進(jìn)行還原，將多巴醌還原為多巴，使黑色素不再增加；另一方面，增強(qiáng)皮膚修復(fù)和再生能力，延緩衰老。維生素C的活性主要源自其四個(gè)羥基，特別是其烯醇結(jié)構(gòu)上的兩個(gè)羥基，對(duì)熱、光、氧敏感，不穩(wěn)定。產(chǎn)品易引起褐變。因此在化妝品中，更多情況下添加的是維生素C衍生物。使用頻率較高的有抗壞血酸酯類(lèi)衍生物，抗壞血酸醚類(lèi)衍生物，抗壞血酸磷酸鹽衍生物以及抗壞血酸葡萄糖衍生物四類(lèi)。
3、煙酰胺
煙酰胺又稱(chēng)尼克酰胺，是煙酸（維生素B3）的酰胺化合物，因此也可稱(chēng)作是維生素B3的一種衍生物。其作用機(jī)理為促進(jìn)黑色素向角化細(xì)胞的傳遞，加速黑色素在角質(zhì)層的代謝和脫落，簡(jiǎn)言之，類(lèi)似于一邊讓黑色素工廠壓貨，一邊讓皮膚迅速甩貨，所以對(duì)于已形成的黑色素剝脫十分有效。
4、曲酸
曲酸（Kojic Acid）是由微生物發(fā)酵而來(lái)的一種具有美白、抗菌作用的有機(jī)酸。曲酸能夠與細(xì)胞中金屬離子如銅離子絡(luò)合，從而抑制酪氨酸酶的活性，進(jìn)而抑制酪氨酸合成黑色素。曲酸對(duì)光、熱敏感，與空氣接觸容易被氧化從而失去美白效果，其在化妝品中的用途受到限制。
5、傳明酸
傳明酸，又名凝血酸、氨甲環(huán)酸。一直以來(lái)是皮膚科醫(yī)生治療黃褐斑的王牌成分。研究數(shù)據(jù)表明皮膚斑點(diǎn)部位存在慢性微弱炎癥。這些炎癥因子會(huì)刺激黑色素細(xì)胞周?chē)募?xì)胞持續(xù)發(fā)出產(chǎn)生黑色素的信息物質(zhì)PGE2（慢性微弱炎癥），進(jìn)而促使黑色素細(xì)胞生成黑色素。傳明酸的美白機(jī)制即抑制炎癥因子對(duì)黑色素細(xì)胞的信號(hào)刺激作用。
6、十一碳烯?；奖彼?/strong>
十一碳烯酰基苯丙氨酸是α-MSH（促黑色素激素）的結(jié)構(gòu)相似物，是α-MSH的對(duì)抗劑。通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合黑色素細(xì)胞上黑色素刺激素受體MC1-R，使黑色素細(xì)胞無(wú)法產(chǎn)生酪氨酸酶，從而抑制黑色素細(xì)胞活性，減少黑色素的生成。
7、4-甲氧基水楊酸鉀
4-甲氧基水楊酸鉀，又名4MSK（4-Methoxy Salicylic Acid KCI）。皮膚變黑，一方面是黑色素生成，另一方面是黑色素?zé)o法順利代謝剝脫。雖然皮膚會(huì)代謝，但如果這部分的皮膚出現(xiàn)異常，含有黑色素的細(xì)胞像釘子戶(hù)一樣不脫落，皮膚依舊變黑。4MSK除具有抑制酪氨酸酶的活性外，最主要的是可以通過(guò)調(diào)理肌膚角化過(guò)程的不順暢來(lái)改善皮膚的色澤。
8、苯乙基間苯二酚
苯乙基間苯二酚，別稱(chēng)SymWhite 377，也是本次科普文中著重指出的美白劑。苯乙基間苯二酚一方面具有較強(qiáng)的抑制酪氨酸酶的作用；另一方面，該成分結(jié)構(gòu)中的雙酚羥基結(jié)構(gòu)具有較強(qiáng)的抗氧化能力，可對(duì)生成黑色素的反應(yīng)進(jìn)行抑制。苯乙基間苯二酚在非特征產(chǎn)品中不允許超過(guò)0.5%，特征申報(bào)的產(chǎn)品中不允許超過(guò)2%，苯乙基間苯二酚在光照下不穩(wěn)定，且容易與金屬離子螯合，在弱酸性配方體系下穩(wěn)定（pH4.5-6.0），限制了其在化妝品領(lǐng)域的應(yīng)用。
此外，美白植物成分主要包括油溶性甘草提取物、構(gòu)樹(shù)葉提取物、母菊花提取物等。其作用機(jī)理主要是通過(guò)改善皮膚微循環(huán)、抑制黑色素生成以及抗氧化作用協(xié)同改善膚色，達(dá)到美白的功效，主要起作用的成分有多酚類(lèi)、多糖類(lèi)、黃酮類(lèi)。其活性成分在抑制酪氨酸酶活性的過(guò)程中，多為競(jìng)爭(zhēng)性抑制，改變酶活力，對(duì)皮膚溫和安全。
參考文獻(xiàn)
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作者簡(jiǎn)介：小泥沙，食品科技工作者，現(xiàn)就職于國(guó)內(nèi)某大型藥物研發(fā)公司，從事?tīng)I(yíng)養(yǎng)食品及功能性食品的開(kāi)發(fā)與研究。
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